Ist östrogen verschreibungspflichtig?

Blissel (0,05 mg/g Estriol) ist ein verschreibungspflichtiges Gel für postmenopausale Frauen mit vaginaler Trockenheit, die eine niedrig dosierte lokale Östrogentherapie wünschen oder sollten.¹

enthält eine sehr geringe Dosis des niedrig wirksamen Östrogens Östriol.

Trotz der niedrigen Dosis, die 10-mal niedriger ist als die Ovesterin-Vaginalcreme und die Ovesterin-Vagitories, die ohne Rezept in Apotheken erhältlich sind, hat Blissel signifikante Auswirkungen auf die Reifung der Vaginalschleimhaut, die Vaginalatrophie und den pH-Wert gezeigt. ^{arabische Ziffer}

Die niedrige Dosis in Blissel bedeutet auch, dass die Wirkung auf den restlichen Körper fast nicht vorhanden ist.

Es wurde keine Wirkung auf empfindliche Feedback-Systeme wie FSH und LH beobachtet, die dazu neigen, schnell zu reagieren, wenn sich der Östrogenspiegel im Blut ändert. ^{arabische Ziffer}

Blissel ist ein Vaginalgel, das die Vaginalschleimhaut mit einer Östrogendosis verdickt, glättet und mit Feuchtigkeit versorgt, die weniger als ein Zehntel der in Ovesterin enthaltenen Dosis (1 mg/g Östriol) beträgt.

^1,2,3  Mit Blissel, sind die Auswirkungen auf den restlichen Körper minimal. ³

Bei der topischen Östrogenbehandlung ist es wichtig, dass das Arzneimittel nicht tropft oder verschmiert. Blissel Gel Enthält sowohl Polycarbophile und Carbomere mit Bindungseigenschaften als auch Glycerin und Wasser. ^{arabische Ziffer}

Blissel hatte fast keine systemische Wirkung^1,3

Um die Sicherheit und Wirksamkeit von Blissel zu untersuchen, wurden die Resorption und Wirksamkeit von Blissel, Ovesterin und Placebo mit einer Einzeldosis und einer wiederholten Verabreichung über einen Zeitraum von 21 Tagen verglichen.

Dreiundvierzig (43) postmenopausale gesunde Probanden erhielten Östriol 20 g/Dosis, Östriol 50 g/Dosis (Blissel), Placebo oder die Referenzsubstanz Ovesterin 500 g/Dosis.

³

Die Resorption nach Exposition sowohl bei einmaliger als auch bei wiederholter Einnahme wurde anhand der Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve und der Wirkung auf die Vaginalschleimhaut anhand zyttologischer Tests und der Bestimmung des Reifungswerts (MV) bestimmt.

Ergebnisse:

• Signifikant geringere systemische Resorption mit Blissel im Vergleich zu Ovesterin sowohl an Tag 1 als auch an Tag 21.

  Mit Darüber hinaus wurde im Gegensatz zu Ovesterin ein signifikanter Unterschied in der Resorption zwischen Tag 1 und Tag 21 beobachtet (p<0,0005).

• Blissel und Ovesterin hatten im Vergleich zu Placebo eine signifikant bessere Wirkung auf die Reifung der Vaginalschleimhaut (MV), jedoch wurde kein signifikanter Unterschied zwischen Ovesterin und Blissel beobachtet.
• Dieselbe Studie untersuchte auch den Unterschied in der Wirkung auf die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse.

  Nach dreiwöchiger täglicher Behandlung mit Blissel waren die FSH- und LH-Spiegel nicht beeinflusst, während Ovesterin eine signifikante Abnahme des FSH-Spiegels verursachte.

Am Tag 21 zeigte sich nach wiederholter Dosierung über 3 Wochen eine signifikant geringere systemische Resorption mit Blissel im Vergleich zu Ovesterin über 24 Stunden (p<0,0005).

Blissel stellte die Schleimhaut und den pH-Wert der Vagina^{wieder her 2}

In einer randomisierten, doppelblinden, In einer placebokontrollierten, multizentrischen Studie mit 167 Patienten (114 mit Östriol behandelt, 53 mit Placebo) hatte Blissel im Vergleich zu Placebo eine signifikant bessere Wirksamkeit bei folgenden Wirksamkeitsparametern:

• Der Reifungswert (MV) war unter Blissel nach 3 Wochen signifikant besser und wurde nach 12 Wochen bis zum Ende der Studie aufrechterhalten.
• Die Normalisierung des pH-Werts war mit Blissel signifikant größer.
• Signifikant mehr Patienten erholten sich oder verbesserten ihre Symptome (Trockenheit, Faltenbildung, Gebrechlichkeit und Farbe) laut dem Global Symptom Score, GSS, sowohl in der klinischen Beurteilung als auch in der Selbsteinschätzung der Patienten.

Blissel hatte bereits nach 3 Wochen eine signifikant bessere Wirkung auf den Reifeindex der Vaginalschleimhaut im Vergleich zu Placebo und die Wirkung hielt bis zum Ende der Studie nach 12 Wochen an.

Blissel führte zu einer deutlichen Reduzierung der Der pH-Wert im Vergleich zu Placebo lag bereits nach 3 Wochen und der Unterschied blieb bis zum Ende der Studie nach 12 Wochen erhalten.

Östriol oder Östradiol?

^1,4

kg

Östriol ist ein niedrigwirksames Östrogen und Östradiol ist ein mittelstarkes Östrogen.

Heute werden zwei verschiedene Östrogene zur lokalen Behandlung der vaginalen Atrophie eingesetzt:

• Östriol (Ostriol)
• Östradiol (Östradiol)

Obwohl Östradiol und Östriol im Wesentlichen die gleichen pharmakologischen Eigenschaften haben, gibt es Unterschiede in Bezug auf Rezeptoraffinität, biologischen Transport und Abbau.

Unterschiede

in der Affinität haben zu der Unterteilung geführt:

• Niedrig potentes Östrogen
• Mittelpotentes Östrogen Östrool

hat eine kürzere Bindungszeit, etwa 6 Stunden, und wird als niedrig potent bezeichnet, während Östradiol eine längere Bindungszeit (12 Stunden) hat und als mittelstark bezeichnet wird.

Östradiol ist 80-100 Mal wirksamer als Östriol.

Eins Die Bindungszeit von Östriol von 3-4 Stunden reicht aus, um eine Wucherung der Vaginalschleimhaut zu bekommen, was die gute Wirkung mit niedrig dosiertem Blissel erklären könnte. Auch das Risiko eines Aufpralls auf andere Gewebe ist sehr gering, da beispielsweise die Gebärmutterschleimhaut und das Brustgewebe eine längere Bindungszeit von 9-12 Stunden benötigen, um betroffen zu sein.

?

Biologischer Transport

Östradiol bindet sowohl an Albumin als auch an SHBG. Östriol bindet nur an Albumin, was bedeutet, dass mehr freies Estriol vorhanden ist.

Abbau

Östriol ist ein metabolisches Endprodukt. Östradiol wird abgebaut und ist länger aktiv als Östriol.

Referenzen: 1. Zusammenfassung der Produktbeschreibung: Blissel. www.lakemedelsverket.se 2.

Cano A, et al. Menopause 2012; 19: 1130-9. 3. Delgado et al., KlimakteriumOnline, November 2015. http://dx.doi.org/10.3109/13697137.2015.1098609 4. Positionspapier, NAMS, Menopause 2010; 17: 242-55.Blissel

(50 Mikrogramm Estriol/g Vaginalgel), Östrogene. Indikation:  Behandlung der Symptome einer vaginalen Atrophie, die durch Östrogenmangel bei postmenopausalen Frauen verursacht wird.

Warnungen und Einschränkungen: Die Behandlung sollte nur begonnen werden, wenn sich die Symptome negativ auf die Lebensqualität auswirken. Eine Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses muss mindestens einmal jährlich durchgeführt werden. Nebenerscheinungen: Juckreiz, Juckreiz im Genitalbereich, Juckreiz an der Applikationsstelle. Für die neueste Version der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels klicken Sie hier.

Weitere Informationen finden Sie unter www.fass.se. CampusPharma AB, www.campuspharma.se